Beta carotene: Chất chống oxy hóa yếu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Beta Carotene

Loại thuốc

Chất chống oxy hóa yếu; tiền chất của vitamin A, tan trong dầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 10000 đơn vị, 25000 đơn vị, 30000 đơn vị (1 đơn vị beta caroten tương đương với 0,6 mcg beta caroten.)

Beta Carotene chỉ định trong các trường hợp sau:

• Sử dụng như một chất bổ sung vào chế độ ăn uống để tăng cường vitamin A khi chế độ ăn uống không đủ chất.
• Được sử dụng để làm giảm mức độ nghiêm trọng của phản ứng nhạy cảm với ánh sáng ở những bệnh nhân mắc bệnh erythropoietic protoporphyria (EPP).
• Được sử dụng như một chất bổ sung trong các chế phẩm chống oxy hóa liều cao có chứa axit ascorbic, vitamin E và kẽm ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị thoái hóa điểm vàng do tuổi tác.
• Được sử dụng trong việc kiểm soát tình trạng phát ban đa dạng do ánh sáng và các tình trạng nhạy cảm với ánh sáng do các bệnh khác EPP gây ra.

Uống Beta Carotene làm tăng nồng độ Beta Carotene trong huyết thanh lên 60% nhưng không làm thay đổi nồng độ ở tim, gan hoặc thận. Các nghiên cứu in vitro trong tế bào gan đã chỉ ra rằng Beta Carotene cải thiện tình trạng stress oxy hóa, tăng cường hoạt động chống oxy hóa và giảm quá trình chết theo chương trình của tế bào. 

Beta Carotene là một chất chống oxy hóa có hiệu quả đáng kể chống lại các gốc oxy hóa. Beta Carotene hoạt động như một chất thu gom các gốc ưa béo trong màng của tất cả các tế bào. Nó cũng thay đổi tính oxy hóa của LDL. Hoạt tính chống oxy hóa của Beta Carotene là do các chuỗi dài liên kết đôi liên hợp, cho phép Beta Carotene tạo phức chelat với các gốc oxy tự do, ức chế quá trình peroxy hóa lipid. 

Ngoài các hoạt động chống oxy hóa, Beta Carotene còn có một số tác dụng khác. Nó được cho là có đặc tính giải độc, cũng như giúp tăng khả năng chống viêm và nhiễm trùng, tăng phản ứng miễn dịch và tăng cường sản xuất RNA. 

Tác dụng của Beta carotene trong đối với phản ứng miễn dịch được cho là có liên quan đến tác động trực tiếp lên tuyến ức làm tăng sản xuất các tế bào miễn dịch.

Cơ chế hoạt động chính xác trong bệnh erythropoietic protoporphyria vẫn chưa được làm sáng tỏ.

Bệnh nhân phải trải qua da đổi màu vàng trước khi quan sát thấy tác dụng của thuốc.

Một giả thuyết cho rằng theo một cách nào đó, Beta Carotene có thể có tác dụng với các gốc tự do được tạo ra ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin. Vị trí và cơ chế sản sinh các gốc tự do cũng như vị trí và cơ chế của Beta Carotene tác dụng lên các gốc tự do này  vẫn chưa được biết.

Hấp thu

Sau khi dùng Beta Carotene, một phần liều đã dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn dưới dạng không đổi và được lưu trữ trong mô mỡ.

Việc dùng chung Beta Carotene và chế độ ăn giàu chất béo có liên quan đến việc hấp thụ beta carotene tốt hơn.

Sự hấp thu cũng phụ thuộc vào dạng đồng phân của phân tử, cấu trúc cis dường như thể hiện sinh khả dụng cao hơn. Thời gian hấp thu Beta Carotene khoảng 6 - 7 giờ.

Diện tích dưới đường cong (AUC) được báo cáo của Beta Carotene khi dùng đường uống từ 0 đến 440 giờ sau khi dùng lần đầu là 26,3 mcg.h / L. Nồng độ tối đa của Beta Carotene đạt được ở trạng thái dược động học kép sau 6 giờ và lặp lại sau 32 giờ với nồng độ 0,58 micromol / L. 

Phân bố

Không có nghiên cứu dược động học nào được thực hiện cho biết thể tích phân bố của Beta Carotene .

Beta Carotene được cho là có liên kết cao với protein huyết tương. Nó được giữ lại bởi chylomicron và được vận chuyển trong VLDL. Sau khi hấp thu, Beta Carotene nhanh chóng được chuyển hóa thành retinol, chất này liên kết nhiều với một lượng lớn protein huyết tương.

Chuyển hóa

Beta Carotene bị phân hủy trong niêm mạc của ruột non và gan bởi enzyme beta - carotene dioxygenase thành retinal, một dạng vitamin A. Chức năng của enzyme này rất quan trọng vì nó quyết định xem Beta Carotene có được chuyển hóa thành vitamin A hay không hoặc lưu thông trong huyết tương dưới dạng beta carotene.

Không đến một phần tư lượng Beta Carotene ăn vào từ các loại rau ăn củ và khoảng một nửa lượng Beta Carotene từ các loại rau lá xanh được chuyển hóa thành vitamin A.

Thải trừ

Beta Carotene không được hấp thu sẽ được thải ra ngoài theo phân.

Các Beta Carotene được hấp thu sẽ bài tiết qua phân và nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Việc tiêu thụ chất xơ có thể làm tăng sự bài tiết chất béo qua phân và các hợp chất tan trong chất béo khác như Beta Carotene .

Thời gian bán thải biểu kiến ​​của Beta Carotene là 6 - 11 ngày sau khi dùng lần đầu.

Tốc độ thanh thải của Beta Carotene dùng đường uống là 0,68 nmol / L mỗi giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Orlistat: Có thể làm giảm sự hấp thụ ở đường tiêu hóa của các vitamin tan trong chất béo (ví dụ: Beta Carotene ). Orlistat và Beta Carotene nên dùng cách nhau ít nhất 2 giờ (trước hoặc sau).

Không dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với Beta Carotene.

Người lớn

Liều bổ sung: 1 viên mỗi ngày, uống cùng với bữa ăn.

Liều điều trị bệnh erythropoietic protoporphyria:

• Liều Beta Carotene đường uống được khuyến cáo là 30 - 300 miligam / ngày với liều duy nhất hoặc chia làm nhiều lần, tốt nhất là dùng trong bữa ăn.
• Bột thuốc trong viên nang có thể được trộn với nước cà chua hoặc nước cam.
• Liều dùng nên được điều chỉnh tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và đáp ứng của bệnh nhân. Điều trị vài tuần (2 đến 6 tuần) là cần thiết để tích lũy đủ beta carotene trong da và phát huy tác dụng bảo vệ.
• Nếu liều 180 miligam / ngày trong 3 tháng (mức huyết thanh 800 microgam / 100 mililit) không mang lại đáp ứng lâm sàng thì có thể kết luận rằng beta carotene sẽ không có lợi cho bệnh nhân.
• Một khi bệnh nhân có hiện tượng da đổi màu, bệnh nhân nên được hướng dẫn để tăng dần dần tiếp xúc với ánh sáng mặt trời cho đến khi thiết lập được giới hạn tiếp xúc của mình.
• Thoái hóa điểm vàng do tuổi tác: 15 mg mỗi ngày kết hợp với axit ascorbic 500 mg mỗi ngày, vitamin E 400 đơn vị mỗi ngày,  kẽm (dưới dạng oxit kẽm) 80 mg mỗi ngày và đồng (dưới dạng cupric oxit) 2 mg mỗi ngày (để ngăn ngừa thiếu máu).

Trẻ em

• Liều điều trị bệnh erythropoietic protoporphyria: Liều Beta Carotene đường uống được khuyến cáo cho trẻ em dưới 14 tuổi là 30 - 150 miligam / ngày với liều duy nhất hoặc chia làm nhiều lần, tốt nhất là dùng trong bữa ăn. 

Đối tượng khác 

Chỉ định bổ sung:

• Suy gan: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan.
• Suy thận: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

Người cao tuổi: Tham khảo liều người lớn.

• Các chỉ định khác: Hiện tại không có khuyến cáo liều lượng cho các đối tượng đặc biệt. Sử dụng thận trọng.

Khi sử dụng thuốc Beta Carotene, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp 

Da đổi màu có hồi phục, tiêu phân lỏng.

Hiếm gặp

Bầm tím, đau khớp.

Không xác định tần suất 

Chóng mặt, giảm bạch cầu.

Lưu ý chung

• Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy thận và suy gan.
• Beta Carotene không được chứng minh là hiệu quả như kem chống nắng. Không dùng thay thế kem chống nắng. 
• Tránh bổ sung đồng thời với vitamin A.
• Tăng tỷ lệ mới mắc ung thư phổi sau khi bổ sung Beta Carotene đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở những người trưởng thành hút thuốc và những người tiếp xúc với amiăng. Cho đến nay, khả năng gây ung thư của việc bổ sung Beta Carotene vẫn chưa được xác định.
• Tuy nhiên, bổ sung Beta Carotene không gây ung thư trong các nghiên cứu trên động vật.
• Bổ sung beta carotene có thể làm tăng nguy cơ tim mạch (ví dụ, bệnh mạch vành, tử vong do tim mạch), đặc biệt là ở những người hút thuốc lá.

Dùng quá nhiều Beta Carotene có thể gây ra chứng carotenodermia (da đổi màu vàng), triệu chứng này có thể hồi phục; carotenodermia thường biến mất khi beta caroten bị giảm hoặc ngừng sử dụng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Liều lượng uống Beta Carotene của người mẹ ảnh hưởng đến nồng độ trong máu dây rốn. Nguy cơ gây quái thai, ảnh hưởng đến thai nhi là tối thiểu.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Beta Carotene được tìm thấy trong sữa mẹ. Nồng độ thay đổi tùy theo liều lượng uống của người mẹ. Sử dụng thận trọng ở phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có dữ liệu.

Quá liều Beta carotene và xử trí

Quá liều và độc tính

Beta Carotene không độc nhưng việc sử dụng liều cao và liên tục có thể có thể dẫn đến da đổi màu vàng.

Một số báo cáo đã chỉ ra rằng việc sử dụng Beta Carotene liều cao và theo chu kỳ có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh ung thư.

Nguy cơ này dường như rất cao ở người hút thuốc lá. LD50 của Beta Carotene là > 5000 mg / kg.

Cách xử lý khi quá liều

Không có dữ liệu.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.